Агапурин

Наименование:

Агапурин (Agapurin)

Фармакологическое действие:

Препарат содержит действующее вещество – пентоксифиллин, синтетическое производное метилксантина. Основными фармакологическим эффектом препарата является улучшение микроциркуляции. Кроме того, препарат оказывает вазодилатирующее и ангиопротекторное действие. Фармакологические эффекты препарата осуществляются за счет способности пентоксифиллина угнетать ферментативную активность фосфодиэстераз, увеличивать концентрации циклической аденозинмонофосфорной кислоты и снижать количество ионов кальция в сосудистой стенке и крови. Препарат снижает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, приводит к снижению уровня фибриногена в плазме крови и стимулирует фибринолиз. Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови и уменьшает её вязкость, положительно влияет на эластичность эритроцитов, в том числе при патологических процессах, связанных с изменением деформируемости эритроцитов. Препарат обладает незначительным вазодилатирующим эффектом, который связан с увеличением количества аденозинтрифосфорной кислоты в эритроцитах и одновременным увеличением энергетического потенциала. При приеме пентоксифиллина отмечается снижение общего периферического давления и расширение коронарных сосудов, которое способствует уменьшению риска развития гипоксии миокарда. Также, за счет расширения сосудов легких и повышения тонуса диафрагмы и межреберных мышц, препарат способствует повышению оксигенизации крови. Кроме того, отмечается терапевтически значимое инотропное действие пентоксифиллина: повышение ударного и минутного объема крови (при этом частота сердечных сокращений не подвергается значительным изменениям).

Препарат предотвращает гипоксию тканей, наиболее значительным является улучшение снабжения кислородом тканей конечностей и центральной нервной системы.

При внутривенном введении пентоксифиллин, помимо выше перечисленных эффектов, способствует нормализации коллатерального кровообращения и повышает объем протекающей крови через единицу сечения.

Увеличение концентрации аденозинтрифосфорной кислоты в тканях головного мозга способствует улучшению биоэлектрической активности центральной нервной системы.

Применение препарата у пациентов с окклюзионными поражениями периферических сосудов способствует увеличению проходимой дистанции и снижению частоты ночных судорог мышц конечностей.

При пероральном применении пентоксифиллин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, практически не связывается с белками плазмы. Для препарата характерен эффект первого прохождения через печень. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Также подвергается биотрансформации в эритроцитах. Максимальная концентрация в плазме крови при применении препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, отмечается через 1 час, при применении препарата в форме таблеток с пролонгированным действием – 2-4 часа. Отмечается экскреция пентоксифиллина в грудное молоко. Период полувыведения для пентоксифиллина составляет около 20-50 минут, для активных метаболитов 1-1,5 часа. Выводится преимущественно почками и в незначительной степени кишечником. Пентоксифиллин не кумулирует в организме.

При нарушении функции печени и/или почек уменьшается период полувыведения препарата и повышается его биодоступность.

Показания к применению:

Препарат применяют при заболеваниях, связанных с нарушением микроциркуляции, в том числе:

- патологии кровообращения в периферических сосудах, которые вызваны сахарным диабетом, атеросклерозом и воспалительными заболеваниями, препарат применяют для лечения пациентов, страдающих перемежающей хромотой различной природы,

- нарушение церебрального кровообращения ишемической этиологии,

- энцефалопатии, вызванные нарушением циркуляции и атеросклеротическими процессами,

- лечение пациентов, страдающих парестезиями и болезнью Рейно,

- заболевания мягких тканей, вызванные нарушением микроциркуляции, в том числе обморожения, гангрена, трофические язвы и осложнения после тромбофлебита,

- лечение облитерирующего эндартериита,

- лечение нарушений кровообращения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, включая острые и хронические нарушения кровообращения,

- тугоухость и другие заболевания среднего уха, которые вызваны нарушением микроциркуляции.

Методика применения:

Таблетки, покрытые оболочкой:


Таблетки принимают после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время суток.

Дозы препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально.

Обычно начальная доза препарата составляет 200 мг 3 раза в день. При появлении реакций гиперчувствительности или плохой переносимости препарата дозу снижают до 100 мг 3 раза в день. При необходимости дозы препарата могут быть увеличены лечащим врачом. При необходимости длительной терапии препаратом начальная доза составляет 100 мг 3 раза в день.

При применении препарата в форме таблеток с пролонгированным действием кратность приема препарата может быть уменьшена, так как эта лекарственная форма обеспечивает более длительное высвобождение действующего вещества и соответственно длительное поддержание необходимых плазменных концентраций пентоксифиллина.

Максимальная суточная доза препарата 1200 мг.

Пациентам с дисфункцией почек и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозы препарата должны составлять 50 % от доз, рекомендуемых для пациентов с нормальной функцией почек.

Раствор для инъекций:


Раствор для инъекций предназначен для внутримышечного введения. Также возможно введение раствора в вену и артерию. Для внутривенного и внутриартериального введения содержимое ампулы растворяют в необходимом количестве инфузионного раствора.

Внутривенное введение:


Препарат вводится в виде инфузии, при этом содержимое ампулы растворяют в 250-500 мл инфузионного раствора и вводят медленно капельно (скорость введения не более 150 мл раствора в час). При условии хорошей переносимости препарата дозу увеличивают до 200 мг (2 ампулы) препарата в сутки. Для разведения препарата разрешается использовать 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.

Максимальная суточная доза при внутривенном введении составляет 300 мг пентоксифиллина.

Внутриартериальное введение:

В начале терапии препаратом содержимое ампулы растворяют в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, при продолжительном лечении доза может быть увеличена до 200-300 мг препарата, растворенных в 30-50 мл изотонического натрия хлорида. Скорость введения 100 мг препарата обычно составляет 10 минут.

Пациентам с выраженным атеросклерозом церебральных сосудов противопоказано введение препарата в сонную артерию.

Пациентам с дисфункцией почек и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин вводят 50-70 % от дозы, рекомендованной для пациентов с нормальной функцией почек.

Внутримышечное введение:

Содержимое ампулы вводят в верхний наружный квадрат ягодичной мышцы. Обычно назначают по 100 г препарата 1-2 раза в стуки.

Пациентам пожилого возраста может требоваться коррекция дозы препарата независимо от способа применения.

Нежелательные явления:

При применении препарата у пациентов отмечались такие нежелательные реакции:

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: анорексия, тошнота, снижение секреции слюнных желез, нарушение пищеварения, запор, воспаление желчного пузыря, желтуха, холестаз. У некоторых пациентов отмечалось развитие желудочно-кишечных кровотечений.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, беспричинная тревога, нарушение режима сна и бодрствования, ухудшение зрения, тремор конечностей, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тахикардия, аритмии, боль в области сердца, гипотензия, гематомы, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения, снижение уровня фибриногена в крови. У пациентов страдающих стенокардией наблюдалось прогрессирование стенокардии на фоне приема препарата Агапурин.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции, в том числе анафилактический шок и отек Квинке.

Другие побочные эффекты: покраснение кожи лица и верхней части тела, отеки, нарушение структуры волос и ногтей, повышение температуры тела.

При применении препарата у пациентов отмечались изменения со стороны лабораторных показателей, в том числе повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ и щелочной фосфатазы).

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и производным метилксантина.

Препарат противопоказан к применению у пациентов, страдающих такими заболеваниями:

- порфирия,

- склонность к кровотечениям, массированные кровотечения, кровоизлияния в сетчатку,

- тяжелые аритмии,

- инфаркт миокарда, острый геморрагический инсульт.

- тяжелый атеросклероз коронарных и/или церебральных сосудов,

- период беременности и лактации, детский возраст до 18 лет.

Препарат с осторожностью назначают пациентам с гипотензией, аритмией, атеросклерозом сосудов головного мозга и/или сердца, нарушением функции сердца, острой и хронической почечной и/или печеночной недостаточностью, язвой желудка и/или двенадцатиперстной кишки. У пациентов, которые недавно перенесли оперативные вмешательства, прием препарата должен строго контролировать лечащий врач (при этом рекомендуется регулярно контролировать уровни гемоглобина и гематокрита), так как у таких пациентов повышен риск развития кровотечений.

Во время беременности:

Препарат противопоказан к применению в период беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

При одновременном применении препарат усиливает эффекты антибиотиков, антикоагулянтов, тромболитических средств и вальпроевой кислоты, которые связаны с системой крови. При одновременном назначении этих препаратов необходимо регулярно контролировать показатели свертывающей системы крови.

Препарат при одновременном приеме повышает эффективность инсулина, пероральных противодиабетических препаратов и гипотензивных препаратов. При необходимости одновременного назначения пентоксифиллина с этими препаратами необходимо корректировать их дозы.

Циметидин способен повышать плазменные концентрации пентоксифиллина.

Одновременный прием пентоксифиллина и других препаратов производных метилксантина может привести к повышению нервного возбуждения.

Курение способствует снижению терапевтических эффектов пентоксифиллина.

Передозировка:

При приеме завышенных доз препарата у пациентов отмечалась тахикардия, головокружение, нарушение координации, слабость, повышенная утомляемость, выраженная гипотензия, гипертермия, покраснение кожи лица и верхней части тела, тошнота. При дальнейшем повышении дозы характерно снижение рефлексов, развитие судорог и рвота с рвотными массами темно-коричневого цвета, которые являются признаком желудочного кровотечения. Кроме того, при приеме доз, многократно превышающих рекомендуемые, возможна потеря сознания и нарушение дыхательной функции.

Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбенов и симптоматическая терапия. Пациент должен находится под наблюдением врача до полного восстановления дыхания и артериального давления.

Форма выпуска препарата:

Раствор для инъекций в ампулах по 5мл, по 5 ампул в картонной упаковке.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг действующего вещества по 60 штук во флаконе темного стекла, по 1 флакону в картонной упаковке.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 400 или 600 мг действующего вещества по 10 штук в блистере, по 2, 5 или 10 блистеров в картонной упаковке.

Условия хранения:

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 15 до 25 °C.

Препарат в форме раствора для инъекций рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 10 до 25 °C.

Срок годности препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, по 100 или 400 мг действующего вещества – 5 лет.

Срок годности препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, по 600 мг действующего вещества – 4 года.

Срок годности препарата в форме раствора для инъекций – 3 года.

Синонимы:

Трентал, Пентоксифиллин, Вазонит, Пентилин.

Состав:

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит:

Пентоксифиллин – 400 или 600 мг,

Вспомогательные вещества.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Пентоксифиллин – 100 мг,

Вспомогательные вещества.

1 мл раствора для инъекций содержит:

Пентоксифиллин – 20 мг,

Вспомогательные вещества.

Препараты аналогичного действия:

Эскувит (Eskuvit) Веноплант (Venoplant) Латрен (Latren) Веногепанол (Venohepanolum) Венорутинол (Venorutinol)

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «агапурин» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /агапурин

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

Устаревшие страницы сайта / sitemap.xml

Провизор Онлайн
Яндекс.Метрика

На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.

Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.

Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!

Об авторе

Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:

pro-tabletki.info