РИНЗАСИП® (RINZASIP®)

Торговое название лекарственного средства


РИНЗАСИП® (RINZASIP®)

Производитель


ЮНИК ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЛАБОРАТОРИЗ (отделение фирмы "Дж.Б.Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.") Индия

Международное непатентованное название


парацетамол, кофеин, фенилэфринфенирамин

Лекарственная форма


порошок для приготовления раствора для приема внутрь [апельсиновый, лимонный, черносмородиновый, медово-лимонный, клюквенный]

Форма выпуска


порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (апельсиновый) 5 г: саше 5, 10, 25, 50 или 100 шт
порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (лимонный) 5 г: саше 5, 10, 25, 50 или 100 шт
порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (черносмородиновый) 5 г: саше 5, 10, 25, 50 или 100 шт
порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (медово-лимонный) 5 г: саше 5, 10, 25, 50 или 100 шт
порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (клюквенный) 5 г: саше 5, 10, 25, 50 или 100 шт

Описание


порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (апельсиновый): от светло-оранжевого до оранжевого цвета, с белыми и оранжевыми вкраплениями, со вкусом апельсина.
порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (лимонный): от светло-желтого до желтого цвета, с белыми и желтыми вкраплениями, со вкусом лимона
порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (черносмородиновый): от розового до розовато-красного цвета, с белыми и красными вкраплениями, со вкусом черной смородины.
порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (медово-лимонный): порошок от светло-желтого до желтого цвета с белыми и желтыми вкраплениями;
порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (клюквенный): порошок клюквенный: порошок от светло-розового до розового цвета с белыми и красными вкраплениями.

Фармакотерапевтическая группа


Препарат для симптоматической терапии острых респираторных заболеваний

Действующее вещество


парацетамол 750 мг, кофеин 30 мг, фенирамина малеат 20 мг, фенилэфрина гидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества


порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (апельсиновый): лимонная кислота безводная, натрия сахарин, натрия цитрат, сахароза, краситель сансет желтый FCF, апельсиновое вкусовое вещество.
порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (лимонный): лимонная кислота безводная, натрия сахарин, натрия цитрат, сахароза, краситель хинолин желтый, лимонное вкусовое вещество.
порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (черносмородиновый): лимонная кислота безводная, натрия сахарин, натрия цитрат, сахароза, краситель кармоизин, фруктовое вкусовое вещество, малиновое вкусовое вещество, черносмородиновое вкусовое вещество.
порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (медово-лимонный): лимонная кислота, натрия сахаринат, натрия цитрат, сахароза, краситель хинолиновый желтый, ароматизатор медовый, ароматизатор лимонный сухой;
порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (клюквенный): лимонная кислота, натрия сахаринат, натрия цитрат, сахароза, краситель азорубин, ароматизатор клюквенный.

Фармакологическое действие


Кофеин представляет собой метилксантин, ингибирующий активность фермента фосфодиэстеразы и являющийся антагонистом центральных аденозиновых рецепторов. Он обладает стимулирующим влиянием на центральную нервную систему, в особенности на центры психической активности, что приводит к уменьшению усталости и сонливости, к повышению умственной работоспособности. Кофеин оказывает влияние на дыхательный центр, в результате которого повышается частота и глубина дыхания. Он стимулирует мышечную активность, обуславливая повышение физической работоспособности.
Дополнительно кофеин также обладает слабым бронходилататорным и диуретическим действием.
Парацетамол оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС, а также воздействием на центры боли и терморегуляции. Основным звеном жаропонижающего действия ацетаминофена является его воздействие на церебральный эндотелий, которое сводится к избирательному ингибированию СОХ-2 за счет восстановления ее окисленных форм до каталитически неактивного состояния. Препарат не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях, что обусловливает отсутствие отрицательного влияния на водно-электролитный баланс (не вызывает задержки натрия и воды) и на слизистую оболочку ЖКТ. В очагах воспаления клеточные пероксидазы и другие окислители нейтрализуют восстанавливающее влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта.
Фенилэфрин представляет собой симпатомиметическое средство, сходное по своему действию с эфедрином. Он является селективным агонистом а 1-рецепторов, а Р-рецепторы активирует только в очень высоких концентрациях. Препарат активен в форме 1-изомера. Он не обладает центральным действием и оказывает лишь незначительное влияние на сердечный выброс и силу сокращения миокарда, что, однако, сопровождается увеличением реактивности миокарда. За счет активации барорецепторов может возникать брадикардия, а сосудосуживающее действие - приводит к повышению артериального давления. Однако, при применении в заявленных в рассматриваемом препарате концентрациях фенилэфрина гидрохлорид оказывает умеренное сосудосуживающее действие - уменьшает отек и гиперемию слизистых оболочек верхних отделов дыхательных путей и придаточных пазух.
Фенирамин обладает противоаллергической активностью. Он устраняет зуд глаз, носа и горла, отечность и гиперемию слизистых оболочек полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа, уменьшает экссудативные проявления. Фенирамин представляет собой алкиламиновое антигистаминное средство, применяемое, главным образом, в составе комбинированных препаратов, предназначенных для лечения простудных и аллергических заболеваний. Как и все алкиламиновые производные, он является мощным антагонистом HI-3 рецепторов. Действие фенирамина обусловлено обратимым конкурентным ингибированием взаимодействия гистамина с HI-рецепторами на поверхности клеток, что предотвращает воздействие гистамина на органы-мишени. В экспериментах на животных было показано, что фенирамин ингибирует воспалительный компонент ответа на внутрикожные инъекции гистамина. Наряду с другими антагонистами HI-рецепторов он блокирует сосудосуживающую активность гистамина и немного быстрее - расширение сосудов, опосредованное HI-рецепторами эндотелиальных клеток; однако, для полноценного подавления сосудорасширяющего эффекта требуется одновременное назначение Н2- антагонистов. На моделях животных фенирамин блокировал бронхоконстрикторную функцию гистамина на уровне гладкомышечных волокон дыхательных путей. Он также оказывает защитное воздействие при анафилактическом бронхоспазме. Фенирамин эффективно связывается с HI-рецепторами в ЦНС и даже в терапевтических дозах оказывает
седативное действие. В сравнении с другими HI-антагонистами антигистаминная активность фенирамина и других анкиламиновых средств несколько превосходит таковую, характерную для этаноламинов и этилендиаминов, и одинакова с активностью прометазина.

Фармакокинетика


Фармакокинетика активных веществ препарата, кофеина, парацетамола, фенилэфрина гидрохлорида и фенирамина, не изменяется при комбинированном применении.
Кофеин быстро всасывается после приема внутрь и широко распространяется по организму. Кофеин поступает неспоредственно в центральную нервную систему и в значительных количествах содержится в слюне. Он проникает сквозь гемато-плацентарцный и выделяется из грудного молока. Было показано, что для кофеина характерен дозо-зависимый и насыщаемый метаболизм. Во взрослом организме кофеин метаболизируется практически полностью в печени за счет окисления, деметилирования и ацетилирования и выводится с мочой в форме метаболитов, доля которых варьирует у разных видов животных: 1-метиленовой кислоты, 1-метилксантина, 7-метилксантина, параксантина, АФМУ и т.п. Доля неизмененного препарата не превышает 1%. Период выведения препарата составляет 3-7 часов и может варьировать пятикратно у здоровых людей. Он уменьшается под влиянием курения и физической нагрузки, увеличивается при заболеваниях печени и не зависит от возраста.
Парацетамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и распределяется в большинство органов и тканей. Максимальная концентрация в плазме крови устанавливается через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. Объем распределения парацетамола составляет 1 л/кг. Он проникает через гематоэнцефалический барьер и слабо связывается с белками плазмы. Парацетамол биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов, при этом небольшая часть (около 4%) метаболизируется с участием изоферментов системы цитохрома Р45 0 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения парацетамола составляет от 1,25 до 3 часов, а общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой; при этом 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%), менее 5% выводится в неизмененном виде.
Фенилэфрина гидрохлорид характеризуется низкой биодоступностью при пероральном применении (38%) в связи со значительным разрушением в желудочно-кишечном тракте. Кривая зависимости концентрации от времени соответствует открытой двухкомпартментной модели. Объем распределения в равновесном состоянии многократно превышает массу тела, что свидетельствует о накоплении вещества в определенных органах. Так, известно, что объем центрального распределения фенилэфрина у человека составляет примерно 40 л. При пероральном приеме фенилэфрин попадает в систему первичного метаболизма в печени с образованием фенольных конъюгатов. 86% вещества выводится с мочой примерно через 48 часов после приема дозы, при этом 2,6% представлено в форме свободных аминов.
Фенирамин после приема внутрь быстро всасывается, а максимальные концентрации вещества в сыворотке определяются через 2 часа после перорального приема. Период полувыведения препарата (16-19 часов) сравним с таковым, характерным для хлорфенирамина. Объем распределения фенирамина достигает 150 л. Препарат метаболизируется в печени до N-десметилфенирамина и N-дидесметилфенирамина. Вплоть до 80% принятой внутрь дозы выводится с мочой (до 40% - в неизмененной форме)

Показания к применению


Симптоматическая терапия (для уменьшения болевого синдрома, лихорадки и ринореи):
— гриппа;
— ОРВИ и других простудных заболеваний.

Режим дозирования


Взрослым и детям старше 15 лет назначают по 1 пакетику 3-4 с интервалами между приемами не менее 4-6 ч. Максимальная суточная доза - 4 пакетика. Курс лечения не должен превышать 5 дней.
Препарат принимают через 1-2 ч после еды с большим количеством жидкости.
Содержимое 1 саше растворяют в 1 стакане горячей воды (перемешивают до полного растворения). Можно добавить сахар или мед.

Противопоказания


— одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, бета-адреноблокаторов;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 15 лет;
— одновременный прием других лекарственных средств, в состав которых входят активные вещества препарата Ринзасип;
— повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при выраженном атеросклерозе коронарных артерий, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, больным сахарным диабетом, при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболеваниях крови, пациентам с наследственными гипербилирубинемиями (синдромом Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), при печеночной и/или почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы.

Беременность и лактация


Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочное действие


Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение засыпания, повышенная возбудимость, мидриаз, повышение внутриглазного давления, парез аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, эпигастральная боль, сухость во рту, гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, нефротоксическое действие (папиллярный некроз).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: бронхообструктивный синдром.

Особые указания


Во время применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, снотворных или анксиолитических лекарственных средств.
Нельзя одновременно употреблять препараты, содержащие парацетамол.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости обращения к врачу, если состояние не улучшается через 3-5 дней приема препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка


Симптомы передозировки, обусловленные эффектами парацетамола, проявляются при приеме препарата в дозе, соответствующей 10-15 г парацетамола.
Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатонекроз, печеночная недостаточность (увеличение протромбинового времени).
Лечение: промывание желудка, внутрь - активированный уголь; проведение симптоматической терапии, введение метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч.

Лекарственное взаимодействие


При совместном применении Ринзасип усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола.
При совместном применении с препаратом Ринзасип антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические препараты, производные фенотиазина повышают риск возникновения задержки мочи, сухости во рту, запоров.
При совместном применении ГКС повышают риск развития глаукомы.
Парацетамол снижает эффективность одновременно применяемых диуретиков.
Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическое действие фенилэфрина, назначение с галотаном повышает риск развития желудочковой аритмии.
При совместном применении Ринзасип снижает антигипертензивный эффект гуанетидина, который в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующее действие фенилэфрина.
При одновременном применении Ринзасипа с барбитуратами, дифенином, карбамазепином, рифампицином и другими индукторами микросомальных ферментов печени повышается риск развития гепатотоксического действия парацетамола.

Срок годности


Срок годности - 3 года.

Условия хранения


Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Условия отпуска из аптек


Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Примерная цена


Россия: 2,9-3,5$;
Беларусь: 2,7-3,5$
________________________________
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!
Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Устаревшие страницы сайта / sitemap.xml

Провизор Онлайн
Яндекс.Метрика

На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.

Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.

Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!

Об авторе

Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:

pro-tabletki.info