ЦИТРАМОН-БОРИМЕД (CITRAMON-BORIMED)

Торговое название лекарственного средства


ЦИТРАМОН-БОРИМЕД (CITRAMON-BORIMED)

Производитель


БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ РУП, Беларусь

Международное непатентованное название


ацетилсалициловая кислота, парацетамол, кофеин

Лекарственная форма


Таблетки

Форма выпуска


Таблетки 220 мг+200 мг+27 мг: 10 шт

Фармакотерапевтическая группа


Анальгетик-антипиретик комбинированного состава

Действующее вещество


Кислота ацетилсалициловая (0,22г), парацетамол (0,20г), кофеина(0,027г)

Вспомогательные вещества


Какао (0,0225г), кислота лимонная (0,0046г)

Фармакологическое действие


Цитрамон-Боримед оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов ацетилсалициловой кислотой и парацетамолом. В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgA2, PgD2, PgE2, PgF2a, тромбоксана TxA2, простациклина PgI2.
Кофеин выступает в роли конкурентного антагониста пуриновых A1 и А2А-рецепторов. В результате стабилизируется секреция нейромедиаторов (серотонина, норадреналина и дофамина) в моторных зонах коры головного мозга, гипоталамусе, антиноцицептивных ядрах продолговатого мозга. Болеутоляющее действие характеризуется повышением порога возбудимости болевых центров таламуса.
Цитрамон-Боримед препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха. Снижает алгогенное действие брадикинина. В ядрах антино-цицептивной системы усиливается выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на AMPA- и NMDA-рецепторы), а также эндогенных опиопептидов.
Цитрамон-Боримед устраняет боли слабой и средней интенсивности, носящие, как правило, соматический характер: боли в мышцах, суставах, сухо-жилиях, нервных стволах, головная и зубная боли. При висцеральных болях (воспаления внутренних органов, почечная и печеночная колики) уступает опиоидным анальгетикам.
Цитрамон-Боримед снижает повышенную температуру тела, но не влияет на нормальную температуру тела. Это связано с его способностью снижать активность термоустановочного центра гипоталамуса, уменьшать влияние на него эндогенных пирогенов, усиливать теплоотдачу. В расчете на противовоспалительный и антиагрегационный эффект ацетилсалициловой кислоты, а также психостимулирующее действие кофеина, входящих в его состав Цитрамон-Боримед не используется.

Фармакокинетика


После приема внутрь все входящие в состав препарата компоненты быстро и достаточно полно абсорбируются. При этом кофеин увеличивает био-доступность парацетамола и ацетилсалициловой кислоты. Во время абсорбции кофеин и ацетилсалициловая кислота подвергаются интенсивной биотрансформации с образованием активных метаболитов. Из ацетилсалициловой кислоты в процессе деацетилирования в стенке кишечника и печени образуется салициловая кислота. Кофеин под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1A2 печени образует диметилксантины (теофиллин, параксантин). Максимальная концентрация всех компонентов в плазме крови достигается через 0,3-1,0 ч. В плазме около 80% салициловой кислоты и 10-15% парацетамола находятся в связанном с альбуминами состоянии. Компоненты препарата легко проникают во все ткани и жидкости организма. В тканях мозга салицилаты обнаруживаются в небольших количествах, тогда как уровни парацетамола и кофеина сопоставимы с плазменными. При развитии ацидоза салициловая кислота переходит в неионизированную форму и ее проникновение в ткани нервной системы возрастает. Все компоненты быстро проходят через плаценту, поступают в грудное молоко. Метаболизим компонентов препарата протекает в печени. При этом из салициловой кислоты образуется 4 метаболита (салицилурат, салициловофенольный глюкуронид, гентизиновая и гентизуроновая кислоты), парацетамол образует 2 не-ативных метаболита парацетамол-глюкуронид и сульфат (80% всего количества) и потенциально токсичный N-ацетил-бензиминохинон (N-АБИ, около 17%). Кофеин образует диметил- и монометилксантины, диметил- и монометилмочевую кислоты, триметил- и диметилаллантоин, производные уридина. Под влиянием кофеина метаболизм парацетамола с образованием N-АБИ несколько повышается (до 20-25%). Продукты метаболизма экскретируются почками в неизмененном виде 60% салицилатов, 10% кофеина и 5% парацетамола и в виде метаболитов. Скорость выведения всех компонентов комбинации приблизительно одинакова, период полуэлиминации составляет 2-4,5 часов. При повышении дозы цитрамона наблюдается замедление элиминации ацетилсалициловой кислоты по сравнению с другими компонентами до 15 часов. У курящих лиц, напротив, наблюдается ускорение элиминации кофеина и по сравнению с другими компонентами цитрамона.

Показания к применению



  • - болевой синдром слабой и средней интенсивности (в том числе головная боль, мигрень, зубная боль, боли при остеоартрозе, артрите, меналгия, альгодисменорея);
  • - заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом: люмбаго, ишиас, остеохондроз;
  • - невралгия, миалгия;
  • - лихорадочный синдром при острых инфекционных, инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Режим дозирования


Применяют внутрь, предпочтительнее между приемами пищи или сразу после еды.
Взрослым и детям старше 15 лет назначают в дозе 1 таблетка 2-3 раза в день.
Перерыв между приемами препарата должен составлять не менее 6-8 часов.
Максимальная разовая доза – 2 таблетки, максимальная суточная доза – 4 таблетки.
В качестве жаропонижающего средства назначают при температуре тела более 38,5°С (у пациентов с фебрильными судорогами в анамнезе – при температуре более 37,5°С) в дозе 1-2 таблетки.
Продолжительность применения как болеутоляющего средства не должна превышать 5 дней, в качестве жаропонижающего средства – не более 3 дней.

Противопоказания



  • — гиперчувствительность;
  • — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
  • — желудочно-кишечное кровотечение;
  • — "аспириновая" астма;
  • — гемофилия;
  • — геморрагический диатез;
  • — гипопротромбинемия;
  • — портальная гипертензия;
  • — авитаминоз K;
  • — почечная недостаточность;
  • — беременность (I и III триместры);
  • — период лактации (грудное вскармливание);
  • — дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • — выраженная артериальная гипертензия;
  • — тяжелое течение ИБС;
  • — глаукома;
  • — повышенная возбудимость;
  • — нарушения сна;
  • — хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением;
  • — детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

C осторожностью:

  • — подагра,
  • — заболевания печени.

Беременность и лактация


Ацетилсалициловая кислота входящая в состав Цитрамон-Боримед обладает тератогенным действием; при применении в I триместре беременности приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения.
Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

Побочное действие



  • - тошнота, анорексия, гастралгия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения в ЖКТ, печеночная недостаточность.
  • - аллергические реакции, кожная сыпь, ангионевротический отек, «аспириновая» астма и «аспириновая» триада (синдром Фернон-Видаля).
  • - интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, почечная недостаточность (при длительном применении).
  • - тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
  • - острая жировая дистрофия печени, токсический гепатит, синдром Рейе (энцефалопатия в сочетании с острой жировой дистрофией печени и печеночно-клеточной недостаточностью).
  • - усиление тяжести сердечной недостаточности, манифестация скрыто протекающих форм хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).
  • - беспокойство, возбуждение, бессонница, головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение остроты слуха, асептический менингит.
  • - тахикардия, аритмия, повышение АД.
  • - развитие слабой психологической зависимости и толерантности при длительном применении в высоких дозах.
  • - головная боль привыкания после отмены препарата на фоне предшествующего длительного применения.
  • - тератогенное действие (доказано в экспериментах на животных).

Особые указания


Детям нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.
Пациентам с повышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным действием; при применении в I триместре беременности приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения.
Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

Передозировка


Возникает при приеме однократно высоких доз цитрамона или длительном применении в повышенных дозах.
Для отравления легкой степени тяжести характерно появление звона в ушах, гипервентиляции вследствие стимулирования дыхательного центра, респираторного алкалоза в связи с потерей СО2, тревоги, беспокойства, тремора, головной боли, тошноты, рвоты, потливости.
Для отравления средней степени тяжести характерны сильная одышка, гипертермия вследствие разобщения окисления и фосфорилирования (плохой прогностический признак у взрослых), метаболический ацидоз в связи с усилением анаэробного гликолиза, тахиаритмия, повышение уровня трансаминаз, билирубина, увеличение протромбинового индекса до 2,0-2,5.
Для тяжелого отравления характерны коллапс, кома, судороги с патологическим усилением сухожильных рефлексов, гипопротромбинемия (увеличением протромбинового индекса более 2,5), развивается резкое повышение трансаминаз, билирубина.
Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка с активированным углем и назначение солевых слабительных для предотвращения всасывания препарата в желудке и кишечнике. Введение ощелачивающих средств для поддержания значений рН мочи на уровне 7,5-8,0. При уровне салицилатов в плазме свыше 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей и 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых показано проведение форсированного щелочного диуреза (обеспечивается внутривенной инфузией гидрокарбоната натрия 88 мэкв/л и 5% глюкозы со скоростью 10-15 мл/кг/ч с фуросемидом 40 - 60 мг). Проводят восстановление ОЦК и коррекцию КЩС. При отеке мозга показано проведение ИВЛ смесью обогащенной кислородом в режиме положительного давления в конце выдоха. При отеке мозга проводят гипервентиляцию в соче-тании с введением осмотических диуретиков. При наличии поражения печени вводят специфический антидот парацетамола – N-ацетилцистеин. 20 % раствор N-ацетилцистеина применяют внутривенно и внутрь: первая доза 140 мг/кг (0,7 мл/кг), затем по 70 мг/кг (0,35 мл/кг). Всего вводят 17 доз.
Наиболее эффективным является лечение, начатое в первые 10 часов после развития интоксикации. Если с момента интоксикации прошло более 36 часов лечение является неэффективным. При увеличении протромбинового индекса более 1,5 применяют витамин К1 (фитоменадион) 1 - 10 мг; при увеличении протромбинового индекса более 3,0 необходимо начать вливание нативной плазмы или концентрата факторов свертывания (1-2 единицы).
При лечении интоксикации противопоказано проведение гемодиализа. Недопустимо использовать антигистаминные средства и глюкокортикостероиды. Использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид при лечении интоксикации не рекомендуется в связи с возможностью развития ацидемии и усиления токсического действия салицилата на организм больного.

Лекарственное взаимодействие


При одновременном применении усиливает токсичность метотрексата, вальпроевой кислоты, барбитуровых препаратов, эффекты наркотических анальгетиков, пероральных противодиабетических препаратов, сульфаниломидных средств (в том числе ко-тримоксазола), трийодтиронина, дигоксина за счет вытеснения их из связи с белком. Комбинированные оральные контрацептивы, фенитоин, алкоголь, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты увеличивают риск гепатотоксического действия входящего в состав препарата парацетамола. Макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм компонентов препарата и повышают их концентрацию в плазме. Повышает риск кровотечений при одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, тромболитическими средствами. Ослабляет эффекты гипотензивных средств из группы ингибиторов АПФ, петлевых и калийсберегающих диуретиков за счет торможения образования простагландинов в почках. Глюкокортикостероиды усиливают токсическое действие компонентов препарата на слизистую желудка, увеличивают клиренс ацетилсалициловой кислоты и снижают ее концентрацию в плазме крови. При одновременном применении с b2-адреномиметиками в высоких дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) увеличивает риск развития гипокалиемии. При одновременном применении с препаратами метилксантинов (теофиллин, аминофиллин) наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия. При одновременном применении с солями лития увеличивает концентрацию ионов лития в плазме. Ослабляет действие урикозурических средств за счет конкурентного выведения мочевой кислоты в канальцах нефрона. Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Срок годности


Срок годности 4 года. Препарат следует использовать до срока,указанного на упаковке.

Условия хранения


Список Б. В сухом месте, недоступном для детей.

Условия отпуска из аптек


Отпускают без рецепта врача.

Примерная цена


Россия: 0,04$
Беларусь: 0,04-0,07$
________________________________
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!
Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

/ sitemap-index.xml

Провизор Онлайн
Яндекс.Метрика

На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.

Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.

Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!

Об авторе

Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:

pro-tabletki.info