Противогельминтное средство широкого спектра действия; производное бензимидазола карбамата. Альбендазол близок по структуре к мебендазолу. Вызывает необратимое нарушение утилизации глюкозы в организме гельминта и тормозит синтез АТФ.
Фармакокинетика
При приеме внутрь альбендазол плохо абсорбируется из ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме, биодоступность низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax в 5 раз. Время достижения Cmax альбендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Связывание с белками плазмы – 70%, проникает в значимых количествах в желчь, печень, спинномозговую жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита (альбендазола сульфоксид), обладающего антигельминтной активностью. Альбендазола сульфоксид метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T1/2 альбендазола сульфоксида - 8-12 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита альбендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Cmax альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. Является индуктором изоферментов CYP1A в клетках печени человека.
При приеме внутрь разовая доза составляет 400 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний и схемы лечения.
Противопоказания
Беременность, повышенная чувствительность к альбендазолу, лактация (грудное вскармливание).
Беременность и лактация
Альбендазол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции. Неизвестно выделяется ли альбендазол и его активный метаболит с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях на животных показана тератогенность альбендазола.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность. Прочие: гипертермия, повышение АД, алопеция.
Особые указания
С осторожностью назначают альбендазол пациентам с угнетением костномозгового кроветворения, печеночной недостаточностью, циррозом печени, патологией сетчатки глаза. Необходимо прекращение терапии при развитии лейкопении. При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаза (увеличивается риск усугубления патологии сетчатки глаза). Пациенты, получающие высокие дозы, должны находиться под тщательным наблюдением, при постоянном контроле состояния крови и функций печени.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с дексаметазоном, празиквантелом возможно повышение концентрации альбендазола сульфоксида в плазме крови. Обнаружено повышение концентрации альбендазола сульфоксида в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении альбендазола и циметидина, что может повышать эффективность лечения эхинококкоза. ________________________________ Уважаемые врачи! Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам. Уважаемы пациенты! Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.